دارو اسورال
اسورال ( دفراسيروكس ) یک شلات کننده انتخابي آهن است و تمایل زیادی برای اتصال به آهن 3 ظرفيتي دارد ، افرادی که با مشکل تجمع آهن در بدن خود مواجه هستند با استفاده از این دارو مقادیر زیادی آهن دفع میکنند و سطح آهن بدن خود را به سرعت پایین می آورند .
نام تجاری اسورال
OSVERAL نام علمی دفراسيروكس
Deferasiroxرده درمانی دفع کننده آهن از بدن ( شلات کننده انتخابی آهن ) اشکال دارویی قرص
قرص اسورال در سه اندازه 125، 250 و 500 میلی گرم تولید می شود
معرفی کامل دارو اسورال + عوارض جانبی
فارماکوکینتیک
این دارو از لومن دستگاه گوارش جذب شده و فراهمی زیستی آن 70% است. زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی 5/1 تا 4 ساعت است. حجم توزیع این دارو 14 لیتر و میزان اتصال پروتئیني آن 99% است. مسیر متابولیسمی غالب گلوكورونيداسيون است. دفراسيروكس در روده دکونژوگه شده و جذب مجدد می گردد (سیکل روده ای – کبدی). نیمه عمر دارو 8 تا 16 ساعت است. در حدود 84% از طریق مدفوع و مقدار ناچیزی در حدود 8% از دارو نیز از ادرار دفع می شود.
موارد مصرف
درمان وضعیت های بيش بار مزمن آهن ناشي از تزريق مكرر خون در بيماران بتا تالاسمي ماژور بالاي 6 سال كه به طور مكرر خون دريافت مي كنند و نيز كساني كه در ماه بيشتر از 7 ml/kg خون تزريق مي كنند.
درمان تجمع مزمن آهن در بيماراني كه خون دريافت مي كنند و دفروكسامين در آنها منع مصرف دارد:
در بيماران مبتلا به انواع ديگر كم خوني به غير از بتا تالاسمي ماژور
در بيماران 5-2 سال
در بيماران بتا تالاسمي ماژور كه به طور غير مكرر( كمتر از 7 ml/kg)خون دريافت مي كنند.
مقدار و نحوه تجویز
توصيه مي شود تجويز دارو در بيماراني كه مداركي دال بر بيش بار مزمن آهن دارند، از جمله بيماراني كه تزريق خون در آنها در حدود ml/kg 100(تزريق 20 واحد براي يك بيمار 40 كيلوگرم ) و يا فريتين سرم به طور دائم بيشتر ازg/Lµ1000 مي باشد، صورت گيرد. دوز پيشنهادي براي شروع اثر دارو روزانه mg20 بر اساس كيلوگرم وزن بدن است.
موارد منع مصرف
حساسیت به ماده موثر و يا ساير اجزای فرمولاسیون، نارسایی کبدی و کلیوی شدید، کودکان زیر 2 سال، كليرانس كراتينين كمتر از ml/min 60
موارد احتیاط
توصيه مي شود در بيماراني كه اسورال دريافت مي كنند، سطح فريتين سرم به صورت ماهيانه يك بار مورد سنجش قرار گيرد و بعد از تنظيم دوز دارو ، بر اساس روند كاهش غلظت فريتين سرم، هر سه تا شش ماه يك بار انجام گيرد.
بیماران بايد از نظر پروتئينوري چک شوند. کراتینین سرم قبل از آغاز درمان و به صورت ماهیانه پس از آغاز درمان وعملکرد کبدی در طول درمان پايش شود. تست های عملکرد شنوایی و بینایی قبل از درمان و 12 ماه بعد از آغاز درمان توصیه می شود.
معرفی کامل دارو اسورال + عوارض جانبی
بارداری و شیردهی
در دوران بارداری در گروه B قرار دارد و تجویز دارو تنها با صلاحديد پزشک توصيه مي شود.
مطالعات کافی در مورد مصرف دفراسيروكس در دوران شیردهی در دست نیست و بنابراين بهتر است که دارو در اين دوران استفاده نشود.
عوارض جانبی
سر درد، اسهال، يبوست، تهوع، دردهای شکمی، نفخ، افزايش ترانس آميناز هاي كبدي، راش پوستي، افزايش كراتينين خون، وجود پروتئين در ادرار
بسته بندي
قرص هاي 125 ، 250 ، 500 ميلي گرمي، جعبه 84 عددي
مقدار مصرف دفراسیروکس
کاهش مقادیر اضافی آهن در سرم
بزرگسالان و کودکان بالای 2 سال
Exjade®
دوز شروع : 20 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ، یک بار در روز
میزان فریتین سرم را به صورت ماهانه کنترل نمایید: دوزها را هر 3 تا 6 ماه ، با 5 تا 10 میلی گرم بر کیلوگرم و بر اساس روند فریتین سرم تنظیم نمایید.
حداکثر دوز : 40 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
Jadenu®
دوز شروع : 14 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ، یک بار در روز
میزان فرتین سرم را به صورت ماهانه کنترل نمایید: دوزها را هر 3 تا 6 ماه ، با 3.5 تا 7 میلی گرم بر کیلوگرم و بر اساس روند فریتین سرم تنظیم نمایید.
حداکثر دوز : 28 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
تالاسمی
بزرگسالان و کودکان بالای 10 سال
Exjade®
دوز شروع : 10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ، یک بار در روز- در صورتی که غلظت آهن پایه کبدی بیشتر از 15 Fe/g dw بود، دوز را پس از 4 هفته به 20 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز افزایش دهید.
حداکثر دوز : 20 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
پس از 6 ماه درمان
در صورت باقی ماندن غلظت آهن پایه کبدی بالاتر از 7 mg Fe/g dw ، دوز را به 20 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز افزایش دهید.
در صورتی که غلظت آهن پایه کبدی 3 to 7 mg Fe/g dw باشد دوز دارو را بیش از 10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز ادامه ندهید.
Jadenu®
دوز شروع : 10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ، یک بار در روز – در صورت افزایش غلظت آهن پایه کبدی به بیش از 15 Fe/g dw ، دوز را پس از 4 هفته به 14 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز افزایش دهید.
حداکثر دوز : 14 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن
پس از 6 ماه درمان :
در صورت باقی ماندن غلظت آهن پایه کبدی بالاتر از 7 mg Fe/g dw ، دوز را به 14 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز افزایش دهید.در صورتی که غلظت آهن پایه کبدی 3 to 7 mg Fe/g dw باشد دوز دارو را بیش از 7 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز ادامه ندهید.
تداخلات دارویی
از مصرف همزمان دارو با آنتی اسیدهای حاوی آلومينیوم خودداری شود. همچنین بهتر است با سایر شلات کننده‌های آهن استفاده نشود.
فراهمي زيستي اسورال با غذا به صورت متغير افزايش مي يابد.
متابوليسم دفراسيروكس با كمك آنزيم‌هاي UGT انجام مي‌گيرد. با اين حال، غلظت پلاسمايي اين دارو با القاء كننده‌هاي قوي UGTمانند ريفامپيسين، فنوباربيتال و يا فني توئين كاهش نمي يابد.
تداخلات دارویی دفراسیروکس
- اس امپرازول
- تالیدومید
- بتامتازون
- پامیدرونات
- تئوفیلین
- تریامسینولون ان ان
- ملاتونین
- ویتامین ث (آسکوربیک اسید)
- آهن
- نتیل مایسین سولفات
- آنتی ترومبین 3
- دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید)
- آمینوسالیسیلیک اسید
- بینیمتینیب
- زیلوتون
- ایبریتومومب تیوکستان
- توسیتومومب
- ایباندرونات
- بتریکسابان
- دوراویرین
- آناگریلید
- سولفین پیرازون
- پنتامیدین
- کانامایسین
- تیروفیبان
- دسیرودین
- سرم دکستروز
- سورافنیب
- فوروزماید
- لامیوودین
- لورازپام
- لووفلوکساسین
- مترونیدازول
- مولتی ویتامین مینرال
- مورفین
- والپروئیک اسید
- هیدرومورفون
- نیوولومابآهن