دارو ریواستیگمین ( Rivastigmine ) عموما به عنوان داروی بیماری آلزایمر شناخته می‌شود ، این دارو مهار کننده کولین استزا و کمک کننده به بیماران آلزایمر خفیف و متوسط است ؛ در این مقاله به بررسی این دارو می‌پردازیم . ( معرفی دارو ریواستیگمین / عوارض جانبی )
عوارض ریواستیگمین
ریواستیگمین مانند تمامی دارو ها در کنار فواید و اثرات مثبتی که دارد ، می‌تواند در برخی افراد عوارضی را به همراه داشته باشد .
عوارض شایع ( بیش از 10 درصد افراد این عوارض را تجربه میکنند ) :
- سیستم اعصاب مرکزی : سرگیجه، سردرد، آژیتاسیون، زمین افتادن
- غدد درون ریز و متابولیسم : کاهش وزن
- موضعی : اریتم محل استعمال
- عصبی، عضلانی و اسکلتی : لرزش
- گوارشی : تهوع، استفراغ، اسهال، بی اشتهایی، درد شکمی
عوارض کمتر شایع ( 1 تا 10 درصد افراد این عوارض را تجربه میکنند ) :
- قلبی عروقی : افزایش فشار خون، سنکوپ
- سیستم اعصاب مرکزی : خستگی، بی خوابی، گیجی، افسردگی، خواب آلودگی، کسالت، اضطراب، توهم، اختلال در راه رفتن، آژیتاسیون سایکوموتور، رفتار تهاجمی، تشدید بیماری پارکینسون، سفتی چرخ دنده ای عضلات، بی قراری، پارکینسون ناشی از دارو
- پوستی : افزایش تعریق
- غدد درون ریز و متابولیسم : کم آبی بدن
- گوارشی : سوء هاضمه، کاهش اشتها، درد بالای شکم، ریزش غیرارادی بزاق (سیالوره)
- ادراری تناسلی : عفونت مجاری ادراری، بی اختیاری ادراری
- موضعی : خارش محل استعمال، حساسیت محل استعمال، راش محل استعمال
- عصبی، عضلانی و اسکلتی : ضعف، برادی کینزی (کندی حرکات)، هیپوکینزی، دیس کینزی
مکانیسم اثر ریواستیگمین
- مهارکننده کولین استراز
- دارو از طریق مهار برگشت پذیر هیدرولیز استیل کولین (توسط آنزیم کولین استراز) احتمالا سبب افزایش میزان استیل کولین می شود.
فارماکوکینتیک ریواستیگمین
- جذب : خوراکی سریع و کامل طی 1 ساعت (در حالت ناشتا) ، پچ پوستی 60-30 دقیقه ، فراهمی زیستی : خوراکی 36%
- طول اثر : خوراکی (6 میلی گرم) 10 ساعت ، پچ پوستی 24 ساعت ،
- پیک پلاسمایی: خوراکی 1 ساعت، پچ ترانس درمال 16-8 ساعت بعد از اولین دوز
- اتصال به پروتئین: 40%
- متابولیسم: عمدتا مغز (هیدرولیز به واسطه کولین استراز)، کبدی (ان-دمتیله و/یا کونژوگه با سولفات و دخالت ناچیز CYP)
- نیمه عمر: خوراکی 1.5 ساعت ، پچ پوستی 3 ساعت پس از برداشتن پچ
- دفع: ادرار (97% به صورت متابولیت)، مدفوع (0.4%)
هشدار ها
- سلامت اسفنگتر و مثانه پیش از تجویز دارو ارزیابی شود .
- لازم است که علایم حیاتی، وزن و CBC بیمار پیش از آغاز درمان و سپس به صورت دوره ای پایش گردد .
- عملکرد شناختی بیمار به صورت دوره ای ارزیابی گردد .
- لازم است که بیمار و خانواده ی آن از لحاظ بروز عوارض احتمالی دارو مطلع باشند (به زمین افتادن، غش ، تغییرات رفتاری ، پرخاشگری ، تشدید گیجی ،مشکلات ادراری ، بی اختیاری ادرار ، کاهش اشتها ، استفراغ ، مدفوع خونی ، کاهش وزن ) .
- به جهت بالا رفتن خطر خونریزی گوارشی با مصرف این دارو، در صورت مصرف همزمان دیگر داروهای افزایش دهنده خطر خونریزی احتیاط شود.
- لازم است که بیمار از لحاظ خونریزی گوارشی و کاهش اشتها پایش شود.
- بیمار از لحاظ بروز بحران کولینرژیک (اسهال، دفع ادرار، میوز، برونکواسپاسم، برادی کاردی، تحریک پذیری، ریزش اشک، ترشح بزاق و افزایش تعریق) و عدم تحمل گوارشی پایش گردد.
تداخلات ریواستیگمین
علائم کلی تداخلات دارویی :
- تشدید برادی‌کاردی
- افزایش خطر خونریزی یا آسیب به مخاط دستگاه گوارش
- کاهش آستانه تشنج
- تشدید اثرات کولینرژیک
تداخلات رده X ( پرهیز ) :
- بتابلاکرها
- بروموپرید
- فکسینیدازول
- متوکلوپرامید
کم شدن اثر ریواستیگمین توسط داروها :
- داروهای آنتی کولینرژیک
- دی‌پیریدامول
- تنباکو (دود کردن)
کم شدن اثر داروها توسط ریواستیگمین :
- داروهای آنتی کولینرژیک
- داروهای بلاک کننده عصبی – عضلانی (غیر دپلاریزه)
افزایش اثر ریواستیگمین توسط داروها :
- آمی‌فامپریدین
- کورتیکواستروئید ها (سیستمیک)
- میدودرین
- روکسولیتینیب
- تری‌لیپرسین
- توفاسیتینیب
افزایش اثر داروها توسط ریواستیگمین :
- آمی‌فامپریدین
- داروهای ضد سایکوز
- بتابلاکرها
- بنوکسینات
- داروهای ایجادکننده برادی‌کاردی
- بروموپرید
- سریتینیب
- آگونیست های کولینرژیک
- فکسینیدازول
- ایوابرادین
- لاکوزامید
- متوکلوپرامید
- سیپونیمود
- سوکسینیل کولین
تداخل با غذا :
مصرف غذا جذب دارو را 90 دقیقه به تأخیر می‌اندازد، حداکثر غلظت را 30% کاهش می‌دهد و AUC را 30% افزایش می‌دهد.
راهکار: همراه با وعده غذایی مصرف شود.
توصیه ها
- دارو را همراه با صبحانه و شام میل شود .
- دارو را بطور کامل ببلعید و از باز کردن یا جویدن آن خودداری کنید .
- تا دو ساعت بعد از مصرف دارو از رانندگی و سایر فعالیت‌هایی که به تمرکز و هوشیاری کامل نیاز دارند خودداری کنید .
- این دارو با مصرف الکل تداخل دارویی دارد .
- به دلیل این که این دارو می تواند با داروهای زیادی تداخل ایجاد کند ، حتما لیست همه ی داروهای مصرفی خود را در اختیار پزشک یا داروساز خود قرار دهید.
معرفی دارو ریواستیگمین / عوارض جانبی
میزان مصرف ریواستیگمین
دمانس خفيف ـ متوسط در بيماري پاركينسون
بالغین : ابتدا 1/5 ميلي گرم دوبار در روز تجويز شود. در صورت تحمل مي‌توان دوز را به ترتيب در فواصل 4 هفته‌اي به 3، 4/5 و 6 ميلي گرم دو بار در روز افزايش داد.
درمان علامتي بيماران با آلزايمر خفيف ـ متوسط
بالغین : ابتدا 1/5 ميلي گرم دو بار در روز همراه غذا تجويز شود. در صورت تحمل مي‌توان بعد از دو هفته دوز را به 3 ميلي گرم دو بار در روز افزايش داد. دوزهاي 4/5 ميلي گرم يا 6 ميلي گرم دوبار در روز را در صورت تحمل دوز قبلي به فاصله دو هفته مي‌توان تجويز كرد. دوز مؤثر مصرف 6 تا 12 ميلي گرم روزانه و حداكثر مقدار مصرف 12 ميلي گرم روزانه مي‌باشد.